Autore: #LudovicaDiLorenzo
A sud di Tokyo, sulla penisola di Miura, un gruppo di ricercatori giapponesi, raccoglieva esemplari di spugne marine su cui svolgere degli esperimenti; una specie in particolare - di colore nero - catturò la loro attenzione.
Era il 1986 e Hirata e Uemura annunciavano di aver isolato, dalla spugna bruna Halichondria okadai, una sostanza dotata di una notevole attività antitumorale; l’alicondrina B. L’alicondrina B è un grande macrolide polietere; i macrolidi sono molecole ampiamente utilizzate in ambito medico e da un punto di vista chimico sono caratterizzate da un anello lattonico macrociclico.
Ora, sappiamo come è stata scoperta, da chi è stata scoperta e qual è la struttura chimica della sostanza naturale che contrasta le cellule tumorali; resta un’ultima domanda da porsi, che strada è stata intrapresa per ottenere più sostanza possibile? Inizialmente è avvenuto proprio quello che state pensando, una forsennata corsa alla raccolta di spugne marine, poi, con il progresso tecnologico e informazioni sempre più precise, i chimici farmaceutici si sono concentrati sul progettare una sintesi in grado di riprodurre l’alicondrina B. Il tentativo di copiare la natura non va del tutto a buon fine, la molecola è talmente complessa da richiedere 62 passaggi di lavorazione e come prodotto di sintesi può assumere migliaia di forme diverse, una moltitudine di stereoisomeri. Perseveranza e fortuna conducono però ad un analogo sintetico ugualmente attivo e attualmente utilizzato nella cura del cancro al seno, l’eribulina.
In questa storia il tentativo di emulare la natura non è andato a buon fine ma con l’applicazione della conoscenza odierna e dei metodi scientifici la quantità di farmaci di origine naturale a nostra disposizione è aumentata esponenzialmente. Dal 1990, l’80% dei farmaci approvati negli Stati Uniti sono stati o prodotti naturali o ispirati da essi. Gemcitabina, vinblastina, citarabina sono esempi di farmaci anticancro derivanti da fonti naturali, riproducibili sinteticamente; in laboratorio si ottiene esattamente la molecola già presente in natura.
La natura, per la chimica dei farmaci, è la musa. Ha senso averne paura?
Comments